什么是共晶？
根据定义，共晶是由两个或多个分子在同一晶格中通过一定作用力形成规则排布的结晶材料，一般来说这些分子分为活性药物成分和共晶形态。共晶是改变一些药物溶解度、熔点、引湿性、压缩性、密度等理化性质的有效途径。
共晶与盐的区别？
下图是固体形态的分类图。其中共晶与盐的不同之处在于，分子间通过超分子相互作用（而不是离子相互作用）结合在一起。从物理化学和法规的角度来看，共晶可被视为溶剂化物和水合物的一种特殊情况，其中第二组分，即共晶配体，不是溶剂（包括水），并且通常不易挥发。
图1：固体形态分类
FDA关于共晶形式药物的指导原则
根据美国食品和药物管理局的指导，对于包含或具有共晶形式的新药申请和仿制药申请，申请人应提交以下内容的相应数据：
●提供证据证明晶胞中同时存在活性药物成分和共晶配体。
●如果原料药和共晶配体都具有可离子化的官能团，那么原料药成分和共晶配体共存于非离子相互作用的共晶中。
●确保活性药物成分到达药理活性位点之前与共晶大量分离。鉴于活性药物成分与共晶配体的相互作用和溶剂化物中活性药物成分和溶剂的相互作用具有一定的相似性，通常而言，基于溶解性或溶解度的体外评价足以证明活性药物成分在到达药理活性部位之前与共晶配体分离。
符合上述条件，并且药理学方面可接受的共晶配体形成的共晶，可被称为药物共晶。其监管分类与活性药物成分的多晶型相似。具体而言，它并不是一个新的活性药物成分。从监管的角度看，含有新共晶药物的产品，与活性药物成分的新多晶型相似。由两个或两个以上活性药物成分组成的共晶，不是新的单一活性药物成分，而是固定剂量的组合产品。
共晶制备研究
除了监管以外，高效制备共晶对医药公司而言是必不可少的。通常制备方法分为基于固体的方法和基于溶液的方法，具体制备方法的选择取决于分子的性质。可以预测，药物共晶制备方法的研究将成为下一个研究的热点。
新阳唯康(Nycrist)是一家专注于晶型研究（晶型筛选、晶型定量、共晶制备）的公司，可助您高效率开发一种具有改良溶出、稳定性和可加工性的晶型。
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（图片来源网络）
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END
深圳市新阳唯康科技有限公司是一家专注于晶型筛选、剂型创新，以及一致性评价中“原研药无损性逆向分析”的新型企业。新阳唯康创立于中国制药业高速改革发展的 2015 年，拥有 1,100 平米的标准化实验室，作为一家中欧联合公司，我们竭力为制药公司提供量身定制的技术服务。我们的愿景是为中国市场带来高端、优质的药品，同时为全球的制药行业提供高品质的固态技术服务。
1药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。2药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。
3药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。
4半衰期：指血药浓度下降到一半所需要的时间。
5肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相 应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
6生物利用度：指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。
7反跳现象：长期使用受体阻断药后突然停药，引起疾病的恶化或复发，可能是受体向上调节所 致。
8二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。
9不良反应：指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应。
10耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。
11耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量才可以保持药效不减。
12后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
13肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。
14肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引毒性反应。
15药物效应：药物作用的结果，机体反应的表现，对不同脏器有选择性。
16首关效应：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
17成瘾性：病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖，一旦停药后，出现严重的生理机能混乱， 如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。
18受体激动剂：与受体有较强的亲和力，有较强的内在活性物质。
19受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力，而无内在活性的药物。
20肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。21抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
22抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
23化学治疗：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原体微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。
24抗病原微生物：是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
25抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物。
26抗生素：是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。
27杀菌药：不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物。
28抑菌药：能抑制病原菌生长繁殖的药物。
29最低抑菌浓度：（MIC）体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
30最低杀菌浓度：（MBC）体外抗菌实验中，杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
31抗菌后效应：（PAE）指细菌与抗菌药物短暂接触后，在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象。
32化疗指数：是衡量化疗药物安全性的评价参数，一般可用感染药物的LD50/ED50或LD5/ED95表示。
33灰婴综合征：由于新生儿和早产儿肝功能发育不全，葡萄糖醛酸转移酶的含量和活性转低，解 毒功能差和肾脏功能发育不全，排泄功能低下，而引起氯霉素蓄积中毒。
34治疗量（常用量）：介于阈值与极量之间，临床使用时对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。
35强度：又称效价强度，是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。
36副作用：指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。
37毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。
38亲和力：是指药物与受体结合的能力。
39内在活性（效应力）：是药物本身内在固有的，与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。
药理学狭义的定义，是指研究药物在生物体内的生理或生化变化的一门科学。虽然药理学是一门独立的科学，但它与其他学科之关系密不可分，故广义的药理学是指研究药物之组成结构、理化性质、生理和生化作用、作用机制、吸收、分布、代谢、排泄、治疗用途、毒性、剂量、抗病机理等的科学。
药理学与药学（Pharmacy）是不同的概念，经常被混淆，药理学主要为生物医学的科学研究，而药学则主要是利用药理学的知识为病人提供更高质素的医药治疗及服务，前者为科研性质，后者为临床性质。
网站主页 单宁酸 新闻专题 单宁酸的应用单宁酸的应用
发布日期:2019/11/27 8:34:02
【背景及概述】[1][2][3]
单宁酸(Tannic acid)在药典上又称鞣酸，属于水解类单宁，水解可得到酸和葡萄糖，是最早研究的单宁之一，具有很强的生物和药理活性，在医药、食品、日化等方面具有广泛的应用。单宁酸所具有的一系列独特的性质引起了国内外学者广泛关注，单宁酸主要富含于中国五子、土耳其子、塔拉果荚、石榴、漆树叶、黄栌、金缕梅树等植物中。其中五子是中国的林特产品，主要分布于具有独特气候、土壤等条件的秦岭、巴山、武当山等区域，它是由五子蚜虫寄生在漆树科盐肤木属植物上形成的虫瘿。五子由于蚜虫种类与寄主不同，外形各异，主要分为肚、角和花三类。其中角含五子鞣质(Gallo tannin)约为65.5～67.5 %，肚约68.8～71.4 %，花类约33.9～38.5 %。我国是五子的生产大国，占世界产量的75 %～90 %。五子的种植为单宁酸的生产与应用开拓了阔前景。
单宁酸具有丰富的自然资源，而且多分布于不发达的山区，有效地利用和开发这些资源不仅可以得到大量的单宁酸原料，而且还可以促进当地经济的发展。丹宁酸收敛性强，能沉淀蛋白质，生物碱，因此可作为蛋白质和生物碱的沉淀剂。单宁酸属于典型的葡萄糖酰基化合物，其多酚羟基的结构赋予了它一系列独特的化学特性和生理活性，如能与蛋白质、生物碱、多糖结合，使其物理化学行为发生变化；能与多种金属离子发生络合和静电作用；具有还原性和捕捉自由基的活性；具有两亲结构和诸多衍生化反应活性等。单宁酸具有独特的化学特性及特殊的生理和药理功能，因此在日用化学工业、医药工业、食品工业、皮革行业及其他方面获得了极为广泛的应用。由单宁酸水解得到的没食子酸在医药、食品、染料、半导体、航空航天等行业的应用更为广泛。单宁酸能发生多种衍生化反应，可改善单宁酸的亲脂性，赋予单宁酸多样化的应用性能。而且提取单宁酸的原料价廉易得且可再生，其应用方兴未艾，开发前景非常广阔。
【应用】[1]
1.在日化工业中的应用
单宁酸对链球菌有很强的抑制作用，0.25 g/L的单宁酸可以达到100 %的抑制率。同时，单宁酸还可以抑制牙龈透明质酸酶和胶原酶的活性，因此在牙膏中加入单宁酸可防止牙龈病和牙周炎，具有抗龋齿的功能。单宁酸具有较强的紫外吸收特性，特别是在能量高、破坏力大的远紫外区(λmax =263 nm ，ε=8350)。此外，单宁酸对易引起皮肤衰老的美拉德反应有很强的抑制作用，所以单宁酸可用作为化妆品中防晒和抗衰老的有效成分。利用单宁酸收敛性所制备的化妆品对于皮肤无刺激性，并具有中等收敛剂的效果，同时也有很好的保湿性。例如将50 g SiO2 、与45 g 浓为10 %的弹性蛋白水溶液混合，再与5 g 浓度为50 %的单宁酸水溶液在40 ℃混合，真空干燥，磨成粉状再干燥，所得到多孔状弹性蛋白-单宁酸复合物可用作美容护肤组分。另外，单宁酸用在化妆品中还可以改善皮肤颜色，加强血液循环及促进毛发生长，如中国古代宫廷美容沐浴液配方中常用的元香花干草，此成分含有单宁酸和黄酮，在其共同作用下可保持细腻白嫩的肤色。含锗单宁和水溶性铁盐可制成黑色染发剂，采用酸、单宁酸和二胺衍生物制备的自氧化型染发剂，使用安全，颜色坚牢度高，处理后头发自然。
2.在药物中的应用
单宁酸的药理活性是其与生物体的蛋白质、酶、多糖、核酸等相互作用以及单宁酸的抗氧化和与金属离子络和等性质的综合体现。传统药方中，含单宁酸为主的五子、儿茶鞣质为主的儿茶膏常因其收敛性作创伤、烧伤表面的止血剂，同时由于它们有一定的抑菌效果，可以保护伤部，防止伤口感染发炎等。单宁酸还可用作生物碱和一些重金属离子中毒时的解毒剂，因为它可与之螯合成沉淀，减少机体的吸收，而单宁酸与细胞外或组织外的钙离子的络合，可抵抗平滑肌钙诱导的收缩，降低血压，例如用甘油(5份～10 份)、向日葵油(5份～10 份)、单宁酸(1 份～5 份)可以配成速效的降压药。单宁酸所具有的抗诱变、抗肿瘤和抗癌的性质，引起了药学家浓厚的兴趣。研究表明，单宁酸和茶单宁对于化学诱变的皮肤、肺、前胃肿瘤有很好的抑制作用。如用单宁酸预处理老鼠的皮肤，可以抑制(±)-7β，8α-二羟基-9α，10β-环氧-7，8，9，10-四氢化苯芘引起的皮肤瘤的早期活性，也能抑制化学诱发SENCAR 老鼠皮肤瘤早期和中期的生长。美国的Gali 等研究了从漆树叶、五子和塔拉果荚果中提取的单宁酸在老鼠体内的抗癌效果。这些单宁酸都能不同程度地阻碍鸟氨酸脱羧酶的诱导和过氧化物的产生，提高老鼠体内的抗氧和抗癌效果。由于单宁与合成的抗艾滋病毒(AIDS)药物相比活性较高而毒性较低，关于单宁的抗AIDS 的研究十分引人关注。
3.在食品工业中的应用
食用单宁酸可作饮料和酒类的澄清剂、稳定剂，还可与植物纤维结合形成固化单宁，作为酒类过滤吸附剂，大豆酱油的去铁脱色。四川省林科院研制了以植物纤维素为载体、五子单宁酸为配基的固化单宁，用于果酒、白酒生产的除铁，除铁效率可达90 %以上。添加五子单宁6 g/100 L 于麦汁和啤酒中，可降低麦汁中高分子区分氮5 mg/100 mL ，减少双乙酰的生成，使啤酒胶体稳定性和口味稳定性得以提高。单宁酸由于含有酚羟基而具有良好的捕集自由基功能，可用作食品抗氧化剂。如用食品级单宁酸代替SO2 作葡萄酒抗氧化剂，并用气相色谱分析其中的香味组分，证明单宁酸是良好的葡萄酒防腐剂。但是由于单宁酸具有较强的亲水性，虽然在水相中有很强的抗氧化性，但在油相中因溶解度的障碍不能体现其优性。
4.在皮革中的应用
70 年代以前，塔拉单宁酸主要作为皮革鞣剂。用塔拉单宁酸鞣革，成革轻软，有弹性，颜色很好，与漆叶相当。实验表明，塔拉单宁酸的鞣制效果与优良的荆树栲胶类似。用塔拉单宁酸鞣制的皮革制品，具有色浅，不褪色，质地坚硬，平滑等特点，由于塔拉单宁酸具有良好的鞣性，被推荐为漆叶栲胶、儿茶栲胶、荆树栲胶的代用品，是很有发展前景的鞣料。而且利用塔拉单宁酸鞣革，仅从果实、果荚或叶中获得，不必砍伐树木，其资源可持续利用。
5.在其他方面的应用
单宁酸在矿石浮选工艺中可以用作含钙、镁矿物的有效抑制剂。单宁酸通过化学吸附、氢键力及双电层静电力等方式与矿物表面作用，在矿物表面与捕收剂发生强烈的竞争吸附，或使捕收剂从矿物表面解析。吸附于矿物表面的单宁酸分子含有大量的-OH 和-COOH ，可以使矿物表面亲水。采用十二胺作捕收剂，单宁酸作调整剂，可以使硅灰石和透辉石有效分离，使用Auger 电子能谱研究后发现，透辉石表面Ca2p的结合能比灰石高，单宁酸中的-OH 和水解得到的-COO-更易于和透辉石表面的Ca2 +结合。方夕辉等利用单矿物研究了单宁酸、次氯酸钙以及它们的组合药剂对黄铁矿、黄铜矿浮选行为的影响，结果表明，在pH 9 .5 左右，单宁酸和次氯酸钙的组合药剂在工艺上是可行的，能够实现低碱条件下铜硫分离。此外单宁酸还是湿法提取锗工艺中最优良的沉淀剂，沉锗率能达到90 %以上。
根据单宁酸与许多金属离子螯合的性质，单宁酸可用于锅炉和热交换器的除垢剂。单宁酸与水中的Ca2 +、Mg2+发生络合，从而降低水的硬度，起到锅炉内水软化的作用，其络合物可进一步形成粒度很大的泥垢沉积下来，随排污排出。此外，单宁酸还可以与金属管壁形成一层致密的薄膜使其钝化，起到了保护的作用，防止了管道和锅炉的腐蚀。水处理中，单宁还可用于净化含蛋白质和表面活性剂废水，使之生成絮凝物沉淀再除去，以降低COD，避免水中蛋白质类有机物发出恶臭。单宁也可回收水溶液中的超细贵金属粉末，如含3 g/L银粉的污水用10 g/L 明胶、10 g/L 单宁酸处理，搅拌、静置过滤，滤饼干燥加热至900 ℃分解可得到纯度为90 %的银。
单宁酸，没食子酸等可作为保护工业、建筑、水运工具和海港设备所用铁金属(铁、钢)的防锈、防腐剂。单宁酸分子中的邻位酚羟基可与铁锈中Fe3 +反应，生成黑色稳定致密的螯合物-单宁酸铁，它牢固地覆盖在钢铁表面，从而阻止锈蚀的发展，而且单宁的吸氧能力也起着阻止钢铁表面的氧化作用，还可以抑制噬铁细菌的繁殖。王济奎等用单宁酸溶液处理A3 钢表面，获得了具有明显耐腐蚀性的均匀蓝色膜，适宜的工艺条件为浓度4 g/L，温度20 ，pH3 .5 ，处理时间60 秒。用扫描电镜发现，单宁酸和Fe3 +形成了非晶态的、具有网状结构的配合物膜，其膜层均匀，色泽艳，具有很好的应用前景。
【制备】[4]
一种从五倍子中提取单宁酸的工艺，其特征在于：包括如下步骤：
步骤1：将五倍子进行破碎、净化、30-50℃热水浸提1-3小时后得到单宁酸浸提液；
步骤2：单宁酸浸提液进行超滤加0.3-1倍体积纯水循环过滤，得到单宁酸浓缩液和超滤透析液，所述的超滤过滤所使用的超滤膜截留分子量为1000-4000；
步骤3：单宁酸浓缩液喷雾干燥得单宁酸成品。
【主要参考资料】
[1] 马志红, 陆忠兵, 石碧. 单宁酸的化学性质及应用[J]. 天然产物研究与开发, 2003, 15(1): 87-91.
[2] 赵军. 丹宁酸对糜蛋白酶活性的影响[J]. 食品与药品, 2013, 15(4): 255-257.
[3]秦靓, 冯振刚. 采用天然丹宁酸制备环境友好型胶粘剂[J]. 粘接, 2010 (9): 90-92.
[4] 王伟；叶栩靖；杨晓红；郑书群；於锦峰；陈明清；陈小强；刘斌.一种从五倍子中提取单宁酸的工艺 .CN201110311402.X ，申请日2011-10-14
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