【讨论】Ts保护的伯胺怎么脱去Ts

你这个条件根本不可能拖到tos的 这个条件是可以实现的。我有做过这个反应。zhanyong(站内联系TA)我做个这个反应，脱掉Ts的时候，我用的THF做溶剂，DMSO和水还有KOH，相当于一个碱性的水解，你试试，我做的时候拖TS的产率很高c2625z(站内联系TA)50%的硫酸就可以的 ，很快。鄙人做过。rotaxane(站内联系TA)除了用浓硫酸外，还可以用氢溴酸的乙酸溶液（有卖）+苯酚，回流条件脱除Ts。其实如果真要用到此类保护基，建议用较易脱除的邻硝基苯黄酰基或对硝基苯黄酰基。因为它们采用硫醇/碱，或苯硫酚，在温和条件下即可脱除。rotaxane(站内联系TA)Originally posted by zhanyong at 2009-11-24 21:11:我做个这个反应，脱掉Ts的时候，我用的THF做溶剂，DMSO和水还有KOH，相当于一个碱性的水解，你试试，我做的时候拖TS的产率很高 此方法对吲哚或吡咯N的Ts脱除最有效！asreww(站内联系TA)常用萘钠、Na/NH3(液)和 Li/NH3(液)处理脱去。HBr/苯酚和Mg/MeOH 也是比较好的去保护方法。值得注意的是，Na/NH3(液)的操作比较麻烦。另外，有时HF/MeCN回流也能脱去Tos基。remainbo(站内联系TA)请问一下，邻苯二胺的N上的Ts用哪种方法脱去最有效呢？

胺基保护基，一般以FMOC-CL形式存在。结构如下：

Fmoc保护基的一个主要的优点是它对酸极其稳定，在它的存在下，Boc和苄基可去保护。Fmoc的其他优点是它较易由简单的胺不通过水解来去保护，被保护的胺以游离碱释出。一般而言Fmoc对氢化稳定，但某些情况下，它可用H2/Pd-C在AcOH和MeOH仲脱去。Fmoc保护基可与酸脱去的保护基搭配而用于液相和固相的肽合成。

例子：

Piperidine (0.66 ml) was addede to a solution of compound 1 (0.797 g) in MeOH (10 ml) at room temperature. The reaction mixture was stirred at room temperature for 18 h, then concentrated and the residue was purified by alumina column chromatography (rthyl acetate/methanol = 10/1) to obtain compound 2 (0.382 g, 76%).

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