乙酰基(Ac)保护基用过量的甲醇钠即可脱去,在很短时间内能定量地得到游离羟基。
乙酰基(Ac)是苯甲酰基和三甲乙酰地保护基,其作为具有邻基参与基团功能地保护基,被广泛用于寡糖固相合成。
最常用的方法是氢化,一个标准大气压,用甲醇做溶剂,反应过夜。溴化氢和水作溶剂,一个小时结束。
Cbz保护基简介:
保护基是指当多功能基有机化合物进行反应时,为使反应只发生在所希望的基团处,而避免其他基团遭受影响,此反应前将其他基团先加以保护,当反应完成后再恢复。
能保护某种基团的试剂称为该基团的保护基。保护基在有机反应中的使用是很常见的,常见的是对羟基、氨基等基团的保护。
有机反应中,有许多官能团存在于同一个分子中,在实验过程中我们只需要特定的在某些基团或者位置上发生反应,但是所选实验条件会使某些不需要参与反应的基团发生反应,从而产生副产物,甚至得不到目标产物。
为此需要对相关的官能团进行保护。为使基团受到保护,而在该基团上引入的基团称为保护基团。如酰基可作为羟基与氨基的保护基,酯基可作为羧基的保护基,偕二烷氧基(缩醛)可作为醛基的保护基。
保护基需在所进行的反应中稳定,引入和除去都要简便,收率高和保护剂价廉易得等。对复杂有机化合物(如多肽)的合成,使用使用各种保护基很必要。
上保护基:胺与二碳酸二叔丁酯【即(Boc)2O】和弱碱【如碳酸钾、三乙胺等】作用。可以用两相反应,例如DCM和H2O体系。脱保护基:用盐酸处理,产物为异丁烯和二氧化碳气体。
有机合成中用来引入叔丁氧羰基保护基团。特别运用于氨基酸的氨基保护,广泛应用于医药,蛋白质及多肽合成,生物化学食品,化妆品等多种产品的合成中。中国是世界上二碳酸二叔丁酯目前的主要供应国。在我国的生产企业主要集中在江苏、浙江地区。近几年,对二碳酸二叔丁酯大的、创造性的工艺改进有四项,小的工艺改进及调整达数十项。对生产设备也经过两次大胆的改进,从而保证了二碳酸二叔丁酯的生产更稳定、更高效、更安全。
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