常用环糊精衍生物包含材料有哪些?其适用性如何？

1.水溶性环糊精衍生物 常用的有葡萄糖衍生物、羟丙基衍生物、甲基衍生物等。葡萄糖衍生物是在CYD分子中引入葡糖基(用G表示)后其水溶性发生了显著改变，如G-βCYD、2G-βCYD溶解度(25℃)分别为970、1400g／L(βCYD为18.5)。苟糖基-βCYD为常用的包合材料，包合后可使难溶性药物增大溶解度，促进药物的吸收，浴血活性降低，还可作为注射剂的包合材料。如雌二醇-葡糖基-βCYD包合物的水溶性大，溶血性小，可制成注射剂。有人用羟丙基βYD(2—HP βCYD，水中溶解度大于600g／L)对15种药物包合，其溶解度在包合前后的数值见表6-3。甲基βCYD的水溶性较βCYD大，如二甲基βCYD(DM-βCYD)是将βCYD分子中C2和C4位上两个羟基的H都甲基化，产物既溶于水，又溶于有机溶剂，25℃水中溶解度为570g/L，随温度升高，溶解度降低；在加热或灭菌时出现沉淀，浊点为80℃，冷却后又可再溶解；在乙醇中溶解度为βCYD的15倍。但急性毒性试验DMβCYD的LD50(小鼠)为200mg／kg，而βCYD为450mg/kg, 前者的刺激性也较大，故不能用于注射与粘膜。 2.疏水性环糊精衍生物 常用作水溶性药物的包合材料，以降低水溶性药物的溶解度，而具有缓释性。常用的有βCYD分子中羟基的H被乙基取代的衍生物，取代程度愈高，产物在水中的溶解度愈低。乙基-βCYD微溶于水，比βCYD的吸湿性小，具有表面活性，在酸性条件下比βCYD更稳定。 1.药物与环糊精的组成和包合作用 CYD所形成的包合物通常都是单分子包合物，药物在单分子空穴内包入，而不是在材料晶格中嵌入药物。单分子包合物在水中溶解时，整个包合物被水分子包围使溶剂化较完全，形成稳定的单分子包合物。大多数CYD与药物可以达到摩尔比1:1包合，若CYD用量少，药物包合不完全；若CYD用量偏多，包合物的含药量低。2.包合时对药物的要求 有机药物应符合下列条件之一：药物分子的原子数大于5如具有稠环，稠环数应小于5；药物的分子量在100-400之间；水中溶解度小于10g/L，熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CYD包合。 3.药物的极性或缔合作用可影响包合作用 由于CYD空穴内为疏水区，非极性脂溶性药物易进入而被包合，形成的包合物溶解度较小；极性药物可嵌在空穴口的亲水区.形成的包合物溶解度大。疏水性药物易被包合，非解离型的比解离型的药物易被包合。自身可缔合的药物，往往先发生解缔合，然后再嵌入CYD空穴内。 4.包合作用具有竞争性 包合物在水溶液中与药物呈平衡状态，如加入其它药物或有机溶剂，可将原包合物中的药物取代出来。

环糊精(Cyclodextrin，简称CD)是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称，通常含有6~12个D-吡喃葡萄糖单元。

怎么会有毒

β-环糊精空腔 可能对十溴联苯醚有包合作用，使其易溶于水

---